艾乐替尼(alectinib)怎样发挥抗肿瘤作用-

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艾乐替尼是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂,已被美国食品药物管理局(FDA)批准用于医治ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患病者。在这里,我们研究了艾

  艾乐替尼(alectinib)是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂,已被美国食品药物管理局(FDA)批准用于医治ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患病者。在这里,我们研究了艾乐替尼(alectinib)对ATP结合盒(ABC)转运蛋白诱导的多药耐受药物性(MDR)的逆转作用,这是化学疗法失败的主要原理。

  我们提供的第一个证据表明,艾乐替尼(alectinib)在体外和体内均可提高ABCB1和ABCG2过表达细胞对化学疗法药品的敏感性。从机理上讲,艾乐替尼(alectinib)通过抑制ABCB1或ABCG2过表达细胞中转运蛋白的外排功能,而不是其亲代敏感细胞中的转运蛋白的外排功能,来延长ABCB1 / ABCG2底物如阿霉素(DOX)和若丹明123(Rho 123)的细胞内积累。

  此外,艾乐替尼(alectinib)刺激ATPase活性并与ABCB1或ABCG2的底物竞争,并与结合到ABCB1或ABCG2的[125I]碘代芳基叠氮唑嗪(IAAP)光标记竞争,但既不改变ABCB1或ABCG2的表达和定位,也不改变AKT和ERK的磷酸化水平。艾乐替尼(alectinib)还增强了过表达ABCB1的原发性白血病细胞中DOX的细胞毒性和Rho 123的细胞内积累。

  与艾乐替尼(alectinib)在体外和体内增强化学医治剂一致,发现艾乐替尼(alectinib)可延长ABCB1或ABCG2过表达细胞中DOX和Rho 123的细胞内积累。通过抑制ABCB1或ABCG2转运蛋白的外排功能可高达此效果。低浓度艾乐替尼(alectinib)对ABCB1和ABCG2的ATPase活性的刺激表明,艾乐替尼(alectinib)可能与其底物相似。换句话说,艾乐替尼(alectinib)似乎是这些转运蛋白的竞争性抑制剂。艾乐替尼(alectinib)与ABCB1和ABCG2的互相作用通过与[125I] -IAAP转运蛋白的光亲和标记。这些结果与我们先前在其他TKI中的发现一致。

  艾乐替尼(alectinib)是2020年进入国内的一个恶性肿瘤药,临床上主要用于ALK 阳性非小细胞肺癌的医治。那艾乐替尼(alectinib)30天好多钱?艾乐替尼(alectinib)在我国的价钱是对比贵的,一瓶销售价格好几万。同时国外还有艾乐替尼(alectinib)仿制药物,价钱要比中国的艾乐替尼(alectinib)便宜一些,目前中国很多条件一般的患病者都是服用国外的艾乐替尼(alectinib)仿
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