布加替尼(brigatinib)能克服艾乐替尼(alectinib)耐受药物吗-

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摘要

  克唑替尼用于晚后期ALK阳性NSCLC患病者的标准一线医治是客观有效率(ORR)为74%,中位无进展生存期(PFS)为10.9个月。至于克唑替尼响应往往由于

  克唑替尼(crizotinib)用于晚后期ALK阳性NSCLC患病者的标准一线医治是客观有效概率(ORR)为74%,中位无进展生存期(PFS)为10.9个月。至于克唑替尼(crizotinib)响应往往由于短暂到获得性抗性,众多的下一代ALK的TKI已经开发了包括第二代的TKI如布加替尼(brigatinib)。与克唑替尼(crizotinib)相比,布加替尼(brigatinib)更有效,中枢神经系统(CNS)渗透性更强,并且针对不同的克唑替尼(crizotinib)耐受药物性ALK突变具有可变的活性。那布加替尼(brigatinib)能克服艾乐替尼(alectinib)耐受药物吗?

  布加替尼(brigatinib)能克服艾乐替尼(alectinib)耐受药物吗?布加替尼(brigatinib)是第二代ALK抑制剂,旨在克服对克唑替尼(crizotinib)的耐受药物性。在临床前研究中,布加替尼(brigatinib)有效抑制了大多数对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ALK突变,包括常见的Gatekeeper突变L1196M。在一项多中心II期研究中,布加替尼(brigatinib)在克唑替尼(crizotinib)难治性ALK阳性NSCLC患病者中高度活跃。

  在222名患病者中,接受两种剂量的布加替尼(brigatinib)方案之一(每日一次90 毫克与每日一次180 毫克以及每日一次90 毫克的7天导入医治),ORR区别为45%和54%,中位PFS为9.2个月和16.7个月。这些发现导致美国食品和药品管理局加速批准
布加替尼(brigatinib)能克服艾乐替尼(alectinib)耐受药物吗-
了布加替尼(brigatinib)用于医治克唑替尼(crizotinib)难治性ALK阳性NSCLC。

  最近的随机试验确立了第二代TKI(特殊是alectinib和ceritinib)作为晚后期ALK阳性NSCLC的一线医治的新作用。例如,全球随机III ALEX试验证实alectinib是显著优于未处置的功效和毒性方面至克里唑替尼ALK阳性NSCLC。Alectinib自那以后已获批用于ALK患病者的初始医治阳性NSCLC,现如今已被广泛用作这种情况下的医学护理标准。但是,对于接受艾来替尼作为一线或二线医治的患病者,耐受药物性总是会发展,因此尚未建立艾来替尼医治后的最好医治方式。尤其是,尚不明白在艾乐替尼(alectinib)医治后其他第二代TKI是否有效。

  布加替尼(brigatinib)能克服艾乐替尼(alectinib)耐受药物吗?临床前研究表明,对于艾乐替尼(alectinib)难治性患病者,布加替尼(brigatinib)可能代表了一种潜在的有效医治选择。已经表明,布加替尼(brigatinib)对某些耐艾乐替尼(alectinib)的ALK突变(例如I1171N,I1171S和V1180L)具有明显的活性。那布加替尼(brigatinib)好多钱?布加替尼(brigatinib)是2017年获得批准面市的,因专利药价钱太贵,目前中国很多条件一般的患病者都是用布加替尼(brigatinib)仿制药物。【微信:yaodaoyaofang】上扫描下方二维码了解更多:

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