抗癌神药TAK-788具有良好的抗肿瘤活性和安全性,肺癌患者福音!_印度特罗凯那有卖

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抗癌神药TAK-788具有良好的抗肿瘤活性和安全性,肺癌患者福音!_印度特罗凯那有卖

Haalthy导读

据悉,EGFR 20外显子插入突变约占非小细胞肺癌患者的1.6%-3.4%,此外,约2%-4%的非小细胞肺癌患者中存在HER2突变,这其中,绝大多数为20外显子插入突变。然而,目前并没有针对这类患者的治疗方案。

今天ASCO大会上首次报道了EGFR/HER2 20外显子抑制剂TAK-788用于非小细胞肺癌患者的I/II期研究。TAK-788作为新一代酪氨酸激酶抑制剂,在临床前模型中显示可抑制EGFR/HER2 20外显子插入突变。

图示,TAK-788对野生型EGFR突变模型中的IC50(指诱导肿瘤细胞凋亡50%的抑制剂浓度)与奥希替尼接近,所以理论上TAK-788的副作用会比Poziotinib要小。Poziotinib是另一种正在临床试验的,针对EGFR 20外显子插入突变的靶向药。

那么TAK-788用于人体疗效如何呢?

1.有效性

患者每日服用的有效剂量是80-160 mg,总反应率(ORR)是39%,疾病控制率(DCR)是94%。

2.安全性

最大服用剂量为每日服用160mg,在此剂量下治疗中最常见的不良事件有腹泻、食欲下降、恶心、皮疹、呕吐等,3级以上不良事件为腹泻、恶心和斑丘疹、呕吐和高血压。这些不良反应与其他EGFR-TKI相似。

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因此,TAK-788在EGFR(和HER2突变)20外显子插入突变患者中表现出良好的抗肿瘤活性和安全性,目前推荐的II期剂量为160mg 每日1次。此外,值得开心的是,该药物最快将于今年年底在中国开展临床试验了,让我们共同期待它的到来吧!

Haalthy语

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