套细胞淋巴瘤—依鲁替尼(Ibrutinib)_香港买印度厄洛替尼片

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所属分类:孟加拉肺癌药物

(Pharmacyclics的依鲁替尼)

(碧康的依鲁替尼)

药品简介

白血病、淋巴瘤 :慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤(CLL/SLL),以及带有17p缺失突变的CLL/SLL;用于治疗既往接受过治疗的套细胞淋巴瘤(MCL);用于治疗Waldenstrm macroglobulinemia 作用机制: 依鲁替尼(Ibrutinib)是小分子BTK 抑制药

药品特色

临床效果显著,获得FDA批准并作为NCCN一线治疗重点方案。依鲁替尼(Ibrutinib)的获批是慢性淋巴细胞白血病(CLL)治疗领域一个重大突破,为CLL患者提供了除化疗外的另一全新一线选择。

适应症:

白血病、淋巴瘤:慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤(CLL/SLL),以及带有17p缺失突变的CLL/SLL;用于治疗既往接受过治疗的套细胞淋巴瘤(MCL);用于治疗Waldenström macroglobulinemia

作用机制:

依鲁替尼(Ibrutinib)是小分子BTK 抑制药,与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK酶的活性。研究显示,依鲁替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内的存活以及体外细胞迁移和底物的黏附作用。

参考用法:

1. CLL/SLL:口服,420mg 每天一次(单药或与苯达莫司汀/美罗华联用);直至疾病进展或不可接受的毒性。

狼疮潜在新药Baricitinib最近研究进展

Baricitinib作为狼疮的潜在新药,倍受风湿免疫科专家学者的关注。这几年各国专家也对其进行了相当大量的研究。 2017年以来,对它通过各国审批的报道更是陆陆续续。 2017年7月3日,日本厚生劳动省(MHLW)批准了公司2mg及4mg的Olumiant (baricitinib,巴瑞克替

2. CLL/SLL(含17p缺失):口服,420mg 每天一次;直至疾病进展或不可接受的毒性

3. 套细胞淋巴瘤,经治:口服,560mg 每天一次,直至疾病进展或不可接受的毒性

4. Waldenström macroglobulinemia:口服,420mg 每天一次,直至疾病进展或不可接受的毒性

常见副作用:

头痛、劳累、早饱、恶心呕吐、腹痛、腹泻便秘、肌肉痛、关节痛等

临床试验中,在接受过治疗的CLL患者中,总反应率为58.3%,缓解持续时间为5.6-24.2月;套细胞淋巴瘤,总反应率位65.8%,缓解持续时间为17.5月。


依鲁替尼(ibrutinib)是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药。

依鲁替尼于2013年11月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。

2013年11月13日,美国食品药品管理局(FDA)批准了Imbruvica(Ibrutinib-依鲁替尼)可用于套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗。MCL是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤,在美国所有非霍奇金淋巴瘤病例中大约占到6%。通常确诊为MCL时,癌细胞已扩散至淋巴结、骨髓和其它器官。

依鲁替尼作用机理:依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。

参考资料:

中国医药网

美国FDA官网

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