印度特罗凯英文名_盘点治疗肺癌的靶向药物,哪些是“存货”,又增加了哪些“新款”

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所属分类:孟加拉肺癌药物

在写这篇文章的时候,突然看到著名影视演员计春华老师患肺癌去世的消息,作为出道电影《少林寺》的反派偶像,计老师留给了我们太多儿时的记忆,一代艺术家离去,计老师千古。

​肺癌可以说是靶向抗肿瘤治疗最成功的病种之一,也是目前研究最深入,取得疗效最优,可选靶向药物最多的恶性肿瘤。由于靶向治疗的问世,使得晚期有敏感基因突变的非小细胞肺癌患者的生存期由原来的半年到1年延长了1-2年。而且随着可选药物的越来越多,一、二、三代靶向药物、抗血管靶向药以及免疫靶向药物在肺癌的应用,晚期肺癌的生存期将会得到进一步得到延长。

在肺癌的病理分型中,可以分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌两大类。两个不同的类别,靶向治疗也有着天壤之别。

一、小细胞肺癌

小细胞肺癌基本上都是由吸烟引起,可以占到发病原因里的95%。遗憾的是小细胞肺癌目前还没有可靠的靶向药物被推荐,在治疗上仍然以手术、化疗、放疗为主。

虽然没有经过批准的靶向药物可用,但关于小细胞肺癌的靶向药物研究却从来没有停止过。目前处于临床研究的药物包括EGFR抑制剂、胰岛素样生长因子抑制剂、成纤维细胞生长因子受体抑制剂、抗血管生成抑制剂、MEK抑制剂、PRAP抑制剂、抗偶联药物等,不少的药物都被证实有一定的效果,但总体来讲成效不大。

另外免疫靶向药物包括PD-1单抗、CTLA-4抑制剂等也在研究范畴,部分实验证实免疫靶向药物联合化疗收到了一定的效果,但总体获益并不满意。

总之,小细胞肺癌的治疗目前仍然是延续近30年来的传统放化疗,还没有被证实安全有效且被批准上市的药物可用。

二、非小细胞肺癌

非小细胞肺癌其实是一个统称,在非小细胞肺癌里,又可以分为很多的亚型,其中临床最常见的类型为肺腺癌(约占40%)、肺鳞癌(约占30%)、大细胞癌(约占10%),其他还有肉瘤样癌及其他特殊类型癌等。

以前对于该类肺癌是以手术,放化疗为主,但近年来随着分子靶向药物的研发上市,给患者带来了巨大的福音,目前已经成为治疗非小细胞肺癌不可或缺的中坚力量。

目前针对非小细胞肺癌的靶向药物有5类:

1、针对表皮生长因子受体的酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)类

第一代EGFR-TKI:代表药物吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)。用于基因检测提示有EGFR突变的晚期非小细胞肺癌,一代靶向药物与传统的化疗相比,不良反应轻、患者耐受性好、疗效好,能使患者疾病控制8-12个月,生存期相应延长。埃克替尼(凯美纳)是我国自主研发的第一个EGFR-TKI,也是全球第三个上市的EGFR-TKI,该药于2014年11月获中国食药管理局的批准上市,疗效不劣于上述两药。

第二代EGFR-TKI:代表药物为阿法替尼。该药于2013年7月被美国FDA批准上市,二代靶向药物较化疗比较,既有更好的生存获益,而且较一代靶向药物疾病控制率及生存率均有延长,但二代靶向药物的不良反应更高,包括皮疹、瘙痒、腹泻等。

第三代EGFR-TKI:代表药物奥西替尼。一代靶向药物大多在服用8-12个月后会出现耐药,而且有超过半数的患者为发生了耐药基因突变(T790M),而奥西替尼可以选择性的作用于这一靶点,所以对于耐药后的肺癌患者收到了良好的疗效。该药于2015年11月获美国FDA批准上市。奥西替尼不但对一代耐药后的患者效果显著,而且对于存在脑转移的患者,也显示出了良好疗效。

独家专访|把肺癌逐渐变成慢性病的Dr. Ou(吴世康),教你正确选择肺癌的治疗方式

肺腾访谈 教授简介 Dr.Ignatius Ou Dr.Ignatius Ou医生曾经作为主要研究医生参与了克唑替尼、艾乐替尼和洛拉替尼等重磅肺癌药物研究与临床,大大延长了ALK和ROS1基因突变的肺癌患者的寿命,使肺癌成为慢性病的期待即将兑现!Dr. Ou的文章曾经多次在著名权威的

2、针对ALK阳性的晚期肺癌患者的靶向药物

第一代ALK抑制剂:代表药物克唑替尼。该药是主要针对基因检测具有ALK、ROS1、MET突变基因的晚期肺癌患者。研究证明可使患者病情稳定超过10个月。该药于2011年被美国NCCN推荐一线治疗晚期ALK阳性的晚期非小细胞肺癌。2013年我国食药管理局批准用于转移性性或晚期ALK阳性的非小细胞肺癌的一线治疗。

第二代ALK抑制剂:代表药物色瑞替尼。该药主要用于克唑替尼耐药后的晚期非小细胞肺癌患者,可以使这部患者疾病稳定超过7个月。该药于2014年4月在美国获批上市。另一个二代药物为艾乐替尼,但二者均未在我国上市。

3、抗血管生成的靶向药物

血管生成是保证肿瘤增长必不可少的一环,基于此,抗新生血管生成的靶向药物就成了治疗肺癌的重要武器。目前此类药物多数不用于肺鳞癌患者,主要是增加了出血的风险。

贝伐单抗:该药联合化疗用于晚期非小细胞肺癌(非鳞癌)效果肯定,优于单纯化疗的疾病控制率,贝伐单抗+化疗也因此被目前的医学指南所推荐。

雷莫芦单抗:该药最初于2014年被美国FDA批准用于胃癌的治疗,但后续的临床实验证实,该药联合化疗对于晚期非小细胞肺癌显示出了良好的效果,所以在2015年的医学指南里推荐该药联合化疗用于晚期非小细胞肺癌的二线治疗。

重组人血管内皮抑制素(恩度):该药是我国学者学者自主研发的抗血管生成药物。恩度联合化疗同样效果良好。

另外我国自主研发的小分子抗血管生成靶向药物阿帕替尼,该药适应症为晚期胃或胃食管结合部的腺癌患者,但后续在肺癌的研究中,该药联合化疗也显示出了不错的抗肿瘤效果。

4、免疫靶向药物PD-1/PD-L1抑制剂以及CTLA-4抑制剂

PD-1抑制剂:代表药物那武单抗,是全球第一个获得批准的PD-1抑制剂,也是第一个被美国FDA批准应用于晚期肺鳞癌的免疫靶点抑制剂(2015年3月);另一个PD-1抑制剂为是帕姆单抗。二者在临床当中都显示出了良好的效果,无论从疾病控制率还是生存期,都优于化疗。

PD-L1抑制剂:代表药物阿替珠单抗,同上述PD-1抑制剂一样,该药同样显示出了良好的抗肿瘤效果,于2016年10月被美国FDA批准用于化疗失败的转移性非小细胞肺癌患者。

CTLA-4抑制剂:依匹木单抗:该药目前的Ⅲ期临床显示出了良好的抗肿瘤效果,尤其是肺鳞癌患者可能会有更多的获益。

另外针对肺癌的靶向药物还有很多,被美国FDA批准用于晚期转移性甲状腺髓样癌的卡博替尼,临床实验表明对具有RET基因重排的非小细胞肺癌患者效果良好。其他还有 凡德他尼、达拉非尼等本来用于其他癌症的药物,在有相应突变基因的肺癌患者中,也被证实有着不错的效果。

总之,肺癌的靶向治疗虽然尚不能做到完全控制肿瘤,但随着靶向药物的逐年增多,晚期肺癌的生存期正在逐步延长,期待医学科学能够早日揭秘肿瘤发生发展的全部密码,早日实现全面靶向控制,把肺癌维持在一个慢性病的水平。

(图片来源于网络)

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